Sviluppati inibitori contro la proteina chiave della leucemia

La proteina prodotta dal gene ASH1L svolge un ruolo chiave nello sviluppo della leucemia acuta, insieme ad altre malattie. La proteina ASH1L, tuttavia, è stata difficile da bersagliare terapeuticamente. Ora un team di ricercatori guidato da Jolanta Grembecka, Ph.D., e Tomasz Cierpicki, Ph.D., dell’Università del Michigan ha sviluppato piccole molecole di prima classe per inibire la proteina ASH1L, prevenendo interazioni molecolari critiche e di conseguenza la progressione della leucemia.

Nei modelli murini di leucemia, il composto principale, noto come AS-99, ha ridotto con successo la progressione della leucemia.

“Questo lavoro punta a una nuova ed eccitante strada per sviluppare nuovi agenti terapeutici contro la leucemia acuta, oltre a fornire un nuovo approccio per studiare ulteriormente le funzioni biologiche di ASH1L e il suo ruolo nello sviluppo della malattia“, afferma Grembecka, professore associato di patologia all’Università del Michigan.

Leggi il full text dell’articolo:

• Discovery of first-in-class inhibitors of ASH1L histone methyltransferase with anti-leukemic activity,
  Rogawski, D.S., Deng, J., Li, H. et al.
  Nat Commun 12, 2792 (2021). https://doi.org/10.1038/s41467-021-23152-6