I ricercatori dell’Università dell’Arizona Health Sciences sono più vicini allo sviluppo di un antidolorifico non oppioide sicuro ed efficace dopo che uno studio ha dimostrato che un nuovo composto che hanno creato riduce la sensazione di dolore regolando un canale biologico legato al dolore. Il meccanismo biologico al centro della ricerca è NaV1.7, un canale ionico del sodio che in precedenza era collegato alla sensazione di dolore attraverso studi genetici su persone con rari disturbi del dolore.
Le cellule nervose, o neuroni, utilizzano correnti elettriche per inviare segnali al cervello e in tutto il corpo e i canali ionici del sodio sono vitali per la capacità di una cellula di generare tali correnti elettriche. Quando un neurone viene stimolato, il canale NaV1.7 si apre e consente agli ioni di sodio carichi positivamente di attraversare la membrana cellulare ed entrare nella cellula precedentemente caricata negativamente. Il cambiamento di carica attraverso la membrana cellulare genera una corrente elettrica, che aumenta l’eccitabilità del neurone e mette in moto una cascata di eventi che porta al dolore.
Utilizzando un composto soprannominato 194, il team ha regolato con successo l’attivazione di NaV1.7 in laboratorio utilizzando cellule nervose di quattro specie diverse, compresi gli esseri umani. Nei modelli animali, 194 è stato efficace nell’invertire il dolore in sei diversi modelli di dolore in entrambi i sessi.
Leggi abstract dell’articolo:
- Selective targeting of NaV1.7 via inhibition of the CRMP2-Ubc9 interaction reduces pain in rodents
BY SONG CAIAUBIN MOUTALJIE YULINDSEY A. CHEWJÖRG ISENSEEREENA CHAWLAKIMBERLY GOMEZSHIZHEN LUOYUAN ZHOUAUDE CHEFDEVILLE[…]RAJESH KHANNA
SCIENCE TRANSLATIONAL MEDICINE 10 Nov 2021 Vol 13, Issue 619 DOI: 10.1126/scitranslmed.abh1314