Un gruppo di scienziati del N. D. Zelinsky Institute of Organic Chemistry di Mosca ha scoperto e spiegato il meccanismo di attività di una nuova molecola anti-cancro: il difenilisossazolo. Questa molecola ha dimostrato di essere efficace contro le cellule tumorali umane. La ricerca, pubblicata sulla rivista “Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters“, consente di produrre un farmaco per il trattamento del cancro a prezzi accessibili.
Ogni cellula del nostro corpo ha un citoscheletro, un sistema di microtubuli e filamenti che supportano la forma rigida della cellula. I microtubuli sono formati dalla proteina tubulina e svolgono un ruolo chiave nella divisione delle cellule sia sane che tumorali. Pertanto, i microtubuli sono un bersaglio per gli antimitotici, farmaci anti-cancro che inibiscono la crescita del tumore interrompendo la polimerizzazione della tubulina. Poiché la proliferazione illimitata di cellule cancerose è ciò che rende la malattia così pericolosa, molti farmaci mirano a inibire questo processo.
Con l’aiuto di simulazioni al computer, i ricercatori di Mosca hanno determinato quali composti, compresi quelli senza anello trimetossifenile, erano in grado di legarsi alla tubulina e sono stati in grado di prevedere l’efficacia di una nuova sostanza per tali studi: difenilisossazolo. Questa molecola è unica in quanto è facilmente sintetizzabile utilizzando i composti disponibili: benzaldeidi, acetofenoni e aril nitrometani.
I ricercatori hanno dimostrato l’efficacia della molecola non solo sugli embrioni di ricci di mare ma anche sulle cellule tumorali umane.
Leggi il full text dell’articolo:
- Computational modeling and target synthesis of monomethoxy-substituted o-diphenylisoxazoles with unexpectedly high antimitotic microtubule destabilizing activity
Victor S. Stroylov, Igor V. Svitanko, Anna S. Maksimenko, Victor P. Kislyi, … Victor V. Semenov
Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters Volume 30, Issue 23, 1 December 2020, 127608 https://doi.org/10.1016/j.bmcl.2020.127608
