I ricercatori del “The Scripps Research Institute” – San Diego – California in uno studio pubblicato sulla rivista “Proceedings of the National Academy of Sciences” annunciano la scoperta di una piccola molecola che aiuta a ritardare la crescita di alcuni tipi di cancro.
La molecola chiamata CBR-5884 inibisce la produzione dell’aminoacido serina del 30 per cento.
La Serina è un elemento costitutivo delle proteine necessaria alla produzione di energia metabolica, sotto forma di ATP in tutte le cellule, ed è parte del processo di crescita del cancro al seno, cancro del polmone e il melanoma, secondo i ricercatori del TSRI. Nello studio affermano che CBR-5884 inibisce un enzima specifico noto come 3-fosfoglicerato deidrogenasi (enzyme 3-phosphoglycerate dehydrogenase (PHGDH)), che è responsabile del primo passo nella biosintesi della serina.
“Abbiamo scoperto un inibitore che ha come bersaglio il metabolismo del cancro” – afferma Luke L. Lairson professor of chemistry at The Scripps Research Institute. “È importante sottolineare che questo candidato farmaco è inattivo contro le cellule normali“.
Prima di arrivare al composto i ricercatori hanno preso in considerazione 800.000 piccole molecole che inibivano PHGDH, identificando in un gruppo ristretto di 408 la nuova molecola CBR-5884. Ora i ricercatori hanno in programma di adottare un approccio chimico-farmaceutico per migliorare la potenza e la stabilità metabolica del composto.
Leggi abstract dell’articolo:
- Identification of a small molecule inhibitor of 3-phosphoglycerate dehydrogenase to target serine biosynthesis in cancers
Edouard Mullarky, Natasha C. Lucki, Reza Beheshti Zavareh, Justin L. Anglin, Ana P. Gomes, Brandon N. Nicolay, Jenny C. Y. Wong, Stefan Christen, Hidenori Takahashi, Pradeep K. Singh, John Blenis, J. David Warren, Sarah-Maria Fendt, John M. Asara, Gina M. DeNicola, Costas A. Lyssiotis, Luke L. Lairson, and Lewis C. Cantley
PNAS 2016 113 (7) 1778-1783; published ahead of print February 1, 2016, doi:10.1073/pnas.1521548113
Fonte: The Scripps Research Institute” – San Diego California
